治疗选择。”

本项全球首次人体（first-in-human）I/II 期临床研究旨在评估 ETX-636 在携带 PI3Kα 突变的晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学特征 、药效学特征 以及初步抗肿瘤活性（ClinicalTrials.gov注册号：NCT06993844）。该研究已于 2025 年 6 月 在美国完成首例患者给药，多家美国领先癌症中心已加入该研究。目前，美国的剂量递增研究正按计划推进，治疗整体耐受性良好，尚未观察到高血糖或剂量限制性毒性。公司预计将于 2026 年下半年 披露支持临床概念验证（Proof of Concept）的相关数据。

关于 ETX-636

ETX-636 通过理性药物设计，能够特异性结合 PI3Kα 催化亚基 p110α 上的一个独特的变构结合口袋。该结合方式使 ETX-636 能够选择性抑制所有已知的 PI3Kα 激活突变型（包括激酶结构域和螺旋结构域热点突变），同时最大程度避免抑制 野生型 PI3Kα 的功能。与非突变选择性 PI3Kα 抑制剂相比，ETX-636 对突变型 PI3Kα 的高度选择性有望显著降低高血糖等与野生型 PI3Kα 抑制相关的不良反应发生的风险。在临床前毒理学研究中，ETX-636 在预期的人体有效剂量下未对葡萄糖稳态产生不良影响。

此外，ETX-636 还可通过蛋白酶体依赖 (proteasome-dependent) 机制选择性降解突变型 PI3Kα ，同时保留野生型蛋白 ， 这一特性在其他变构 PI3Kα 抑制剂中尚未被报道。该“抑制 + 降解”的双重作用机制可实现深度且持久的信号通路抑制。在携带激酶结构域或螺旋结构域 PI3Kα 突变的乳腺癌异种移植模型中，ETX-636 无论作为单药治疗，还是与氟维司群联合（± CDK4/6 抑制剂）使用，均显示出显著的肿瘤抑制效果。

关于昂胜医药（Ensem Therapeutics, Inc.）

昂胜医药是一家专注于肿瘤领域创新小分子精准治疗药物研发的先驱型生物制药公司。公司依托自主研发的 Kinetic Ense
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